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Es ist ein androgenes Mittel von vielen Doping-Nutzern aufgrund seiner möglichen potenten antiöstrogenen Eigenschaften verwendet. Im Gegensatz zu Tamoxifen-Citrat, das nur Östrogen-Rezeptoren blockiert, Mesterolone soll Aromatisierung direkt verhindern und damit die Produktion von Östrogenen selbst stark unterdrücken. In letzter Zeit, jedoch, Missbrauch wurde auch als ein Mittel zur Gewinnung von Muskelmasse berichtet, trotz seiner relativ niedrigen anabolen Effekte. Nach Erfahrungen ist das Ergebnis des Missbrauchs dieses Mittels eine bessere Muskelhärte, Dichte und Definition, die sich vor allem bei der Vorbereitung auf Wettkämpfe bemerkbar macht.
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