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CJC-1295 DAC von Deus Medical ist ein synthetisches tetrasubstituiertes 30-Aminosäuren-GHRH-Analogon (MW 3.367,95 g/mol, C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂) mit einem kovalent gebundenen Drug Affinity Complex (DAC) – einem Maleimid-Linker an Position Lys33 –, der eine spontane Maleimid-Thiol-Konjugation mit Cys34 des endogenen Serumalbumins (HSA, ~600 µM im Blutplasma) ermöglicht und damit die Plasma-Halbwertszeit von ~30 Minuten (Mod GRF 1-29 ohne DAC) auf 6–8 Tage verlängert, was wöchentliche statt tägliche Injektion erlaubt.
Die Tetrasubstitution (4 Aminosäure-Modifikationen gegenüber nativem GHRH 1-29: Ala²→Aib, Ala¹⁵→Gly, Gly¹⁶→Ala, Leu²⁷→Arg) verleiht vollständige DPP-IV (Dipeptidylpeptidase IV)-Resistenz am N-Terminus und damit metabolische Stabilität gegenüber dem Plasma-Abbauenzym, das natürliches GHRH innerhalb von ~7 Minuten inaktiviert. CJC-1295 DAC stimuliert als GHRH-R-Agonist die GH-Sekretion aus somatotropen Zellen der Adenohypophyse und erzeugt durch die prolongierte Albumin-Bindung einen kontinuierlichen, über Tage anhaltenden GH-Bleed (gedämpfte Dauererhöhung) statt der diskreten GH-Pulse von kurzwirksamen GHRPs. Jedes Vial von Deus Medical enthält 2 mg lyophilisiertes CJC-1295 DAC.
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Hersteller | Deus Medical |
| Wirkstoff | CJC-1295 DAC (tetrasubstituiertes GHRH 1-29-Analogon + Maleimid-DAC-Linker an Lys33) |
| Molekulargewicht | 3.367,95 g/mol (C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂) |
| CAS-Nummer | 446262-90-4 |
| DAC-Mechanismus | Maleimid-Thiol-Konjugation mit Cys34 von Serumalbumin (HSA) → kovalente Albumin-Bindung → HWZ-Verlängerung |
| Tetrasubstitutionen | Ala²→Aib (DPP-IV-Resistenz), Ala¹⁵→Gly, Gly¹⁶→Ala, Leu²⁷→Arg (Plasmastabilität) |
| Halbwertszeit | 6–8 Tage (mit DAC, Albumin-gebunden) vs ~30 min (Mod GRF 1-29 ohne DAC) vs ~7 min (natürliches GHRH) |
| GH-Sekretionsmuster | GH-Bleed (anhaltende Dauererhöhung über Tage) – kein diskreter GH-Puls wie bei GHRPs |
| Dosierungsfrequenz | 1× pro Woche (einziger GHRH-Wirkstoff mit wöchentlicher Gabe) |
| Primärer Rezeptor | GHRH-R (Growth Hormone-Releasing Hormone Receptor) → Gs/adenylyl cyclase/cAMP/PKA/CREB/Pit-1 |
| IGF-1-Anstieg (klinisch) | 1,5–3-fach über 9–11 Tage (Teichman et al., 2006) |
| GH-Anstieg (klinisch) | 2–10-fach über ≥6 Tage post-Injektion (Teichman et al., 2006) |
| Inhalt pro Vial | 2 mg lyophilisiertes Pulver |
| Rekonstitution | 2 mg + 2 ml bakteriostatisches Wasser → 1 mg/ml (1.000 µg/ml); 2 mg = 1 volle Wochendosis |
| Lagerung | 2–8 °C lyophilisiert bis 24 Monate; rekonstituiert 28 Tage bei 2–8 °C |
CJC-1295 DAC erzeugt seine verlängerte GH-Stimulation durch 2 mechanistische Schichten: eine chemische DAC-Albumin-Konjugation, die Plasma-Stabilität und Halbwertszeit-Verlängerung bewirkt, sowie den klassischen GHRH-R/Gs/cAMP/PKA/CREB-Signalpfad für GH-Synthese und -Sekretion.
Der Drug Affinity Complex (DAC) ist ein reaktiver Maleimid-Linker, der kovalent an die ε-Aminogruppe von Lys33 (Position 33 des Peptids) gebunden ist. Nach subkutaner Injektion und Absorption in den Blutkreislauf reagiert der Maleimid-Ring in einer spontanen Michael-Addition mit der freien Thiolgruppe (-SH) von Cys34 des humanen Serumalbumins (HSA) – das einzige freie Cystein im HSA-Molekül, das unter physiologischen Redoxbedingungen (~70–80 % in reduzierter Form vorliegt).
Die kovalente Maleimid-Thioether-Bindung zwischen CJC-1295 DAC und HSA ist unter physiologischen pH- und Temperaturbedingungen stabil und nicht reversibel im klassischen Sinn – die Freisetzung des aktiven GHRH-Analogons erfolgt durch langsamen enzymatischen Abbau des Albumin-Peptid-Komplexes durch Plasma-Proteasen über 6–8 Tage. Die Albumin-Bindung schützt CJC-1295 DAC gleichzeitig vor DPP-IV-Abbau am N-Terminus (zusätzlich zur Aib-Substitution an Position 2) und vor renaler Filtration (Albumin MW ~66,5 kDa überschreitet die glomeruläre Filtrationsschwelle). Das Ergebnis: kontinuierliche, über Tage anhaltende Freisetzung kleiner aktiver GHRH-Analogon-Mengen in den Blutkreislauf – das pharmakologische Prinzip des GH-Bleeds.
Das langsam freigesetzte CJC-1295-Analogon bindet als GHRH-Rezeptor (GHRH-R)-Agonist an somatotrope Zellen der Adenohypophyse. GHRH-R ist ein Gs-Protein-gekoppelter GPCR (7 Transmembrandomänen). Die Bindung aktiviert Gsα, das die membrangebundene Adenylatzyklase stimuliert und die intrazelluläre cAMP (zyklisches Adenosinmonophosphat)-Konzentration erhöht. cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die den Transkriptionsfaktor CREB (cAMP Response Element-Binding Protein) an Ser133 phosphoryliert.
Phosphoryliertes CREB aktiviert zusammen mit dem hypophysenspezifischen Transkriptionsfaktor Pit-1 (POU1F1) den GH-Gen-Promoter → erhöhte GH-mRNA-Transkription und -Translation sowie verstärkte Vesikelfusion für GH-Exozytose in somatotropen Zellen. Anders als GHRPs (GHS-R1a/Gq/Ca²⁺) wirkt CJC-1295 DAC ausschließlich über den Gs/cAMP/PKA-Pfad – ohne Ca²⁺-Mobilisierung oder PKC-Aktivierung – was erklärt, warum es keinen akuten GH-Puls erzeugt, sondern eine langsame, anhaltende GH-Synthese-Steigerung.
| Substanz | Halbwertszeit | GH-Muster | Injektionsfrequenz | IGF-1-Anstieg | Cortisol/Prolaktin | Optimale Anwendung |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CJC-1295 DAC (dieses Produkt) | 6–8 Tage | GH-Bleed (Dauererhöhung) | 1×/Woche | 1,5–3× für 9–11 Tage | Keine | Vereinfachte Langzeitprotokolle, Praktikabilität |
| MOD GRF 1-29 – Deus Medical | ~30 Minuten | Einzelne GH-Pulse (physiologisch) | 2–3×/Tag nüchtern | +25–40 % über 4–8 Wochen | Keine | Physiologisches Pulsatilitätsmuster, Kombination mit GHRPs |
| Sermorelin | ~7–10 Minuten | Kurze GH-Pulse | 1–2×/Tag | Moderat | Keine | Klinische GHD-Therapie (zugelassen) |
| Deustropin 4/12 (rHGH) – Deus Medical 4mg | ~3,8 h (SC) | Direkt GH (exogen) | Täglich oder 5×/Woche | +40–60 % | Insulinresistenz (hoch) | Maximale GH-Wirkung, Muskelaufbau |
| Ipamorelin 2mg – Deus Medical | ~2 h (GH-Peak 15–30 min) | Akute GH-Pulse (physiologisch) | 2–3×/Tag nüchtern | +25–40 % | Keine | Cutting, Langzeitanwendung, Anti-Aging |
CJC-1295 DAC kombiniert ideal mit Ipamorelin 2mg – Deus Medical: CJC-1295 DAC liefert den wöchentlichen GHRH-R-Dauerreiz (GH-Bleed-Basis); Ipamorelin setzt täglich diskrete akute GH-Pulse über GHS-R1a auf dieser erhöhten GH-Basis obendrauf. Die Kombination nutzt beide nicht-redundanten Rezeptoren (GHRH-R + GHS-R1a) mit maximal 2-fach unterschiedlichen Injektionsfrequenzen (1×/Woche + 1×/Tag).
CJC-1295 DAC ist das einzige GHRH-Analogon mit publizierten randomisierten, placebokontrollierten Doppelblindstudien an gesunden Menschen. Die Kernstudie von Teichman et al. (Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006) liefert die pharmakologischen Referenzwerte.
In 2 randomisierten, placebokontrollierten Doppelblindstudien mit 60 gesunden Erwachsenen (n=32 Studie 1, n=28 Studie 2) erhielten Teilnehmer eine einzige SC-Injektion CJC-1295 DAC in Dosen von 30–120 µg/kg. Die primären pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Endpunkte:
In einer 12-wöchigen Phase-II-Studie mit 192 HIV-Patienten mit antiretroviral-induzierter Lipodystrophie (viszerale Fettakkumulation, GH-Achsen-Suppression) zeigte CJC-1295 DAC anhaltende GH- und IGF-1-Stimulation über den gesamten Studienzeitraum. Die Studie dokumentierte 1 Todesfall durch Myokardinfarkt – dieser wurde als wahrscheinlich nicht behandlungsbedingt eingestuft (HIV-Patienten haben erhöhtes kardiovaskuläres Basisrisiko). Das allgemeine Sicherheitsprofil bei 30–60 µg/kg alle 1–2 Wochen war akzeptabel ohne unerwartete Toxizitätssignale.
CJC-1295 DAC entfaltet über GHRH-R/Gs/cAMP/PKA/CREB-GH-Achsen-Dauerstimulation 5 klinisch und experimentell dokumentierte Wirkungsklassen: anhaltende GH- und IGF-1-Achsen-Aktivierung über Tage nach einer Einzelinjektion, Körperzusammensetzungs-Optimierung, Verbesserung des Nachtschlaf-GH-Profils, Kollagen- und Bindegewebssynthese-Steigerung sowie kumulative metabolische Achsen-Verbesserung bei Langzeitanwendung.
Die 6–8-tägige Halbwertszeit durch DAC-Albumin-Konjugation erzeugt eine pharmakologisch einzigartige Situation: Eine einzige SC-Injektion CJC-1295 DAC (2 mg ≈ 28–35 µg/kg bei 60–70 kg KG) erhöht GH um das 2–10-fache und IGF-1 um das 1,5–3-fache über 9–11 Tage. Diese prolongierte IGF-1-Erhöhung aktiviert kontinuierlich IGF-1R→PI3K/Akt→mTORC1-Proteinsynthese-Signaling in Muskelzellen und hemmt FOXO1-vermittelten Muskelproteinabbau (Atrogin-1/MuRF-1-Suppression) über einen wochenlangen Zeitraum nach einer Einzelinjektion – ein Effekt, der mit täglichen GHRPs nur durch tägliche Injektionen aufrechterhalten werden kann.
In 12-wöchigen GHRH-Analogon-Protokollen mit anhaltender IGF-1-Erhöhung (vergleichbar mit CJC-1295 DAC-induzierter Achsenaktivierung) steigerten Teilnehmer die Magermasse um +2–4 kg bei gleichzeitiger Reduktion des Körperfettanteils um –5–8 % (besonders viszerales Fett). Der GH-direkte lipolytische Effekt über HSL/cAMP/PKA in Adipozyten und der IGF-1-vermittelte anabole Effekt auf Myofibrillen (IGF-1R→mTORC1→S6K1) wirken simultan. Bei HIV-Lipodystrophie-Patienten verbesserte CJC-1295 DAC nach 12 Wochen Behandlung das Verhältnis von viszeralem zu subkutanem Fettgewebe signifikant.
Der anhaltende GHRH-R-Dauerstimulus von CJC-1295 DAC amplifiziert den physiologischen nächtlichen GH-Puls während der Slow-Wave-Sleep (SWS/N3)-Phase, der aus dem endogenen pulsatilen GHRH-Rhythmus entsteht. Durch den CJC-1295 DAC-induzierten erhöhten GHRH-R-Aktivierungstonus steigt die Amplitude dieses SWS-GH-Pulses um ~2–3-fach über Baseline, was die anabole Nachtphase verstärkt. Die verbesserte Tiefschlafqualität (verlängerte SWS-Phasen durch GH-induzierte Serotonin/Galanin-Freisetzung) ist ein konsistenter Befund in GHRH-Analog-Studien. Für maximale Nacht-GH-Optimierung kombiniert CJC-1295 DAC (1×/Woche) mit DSIP (Delta Sleep-Inducing Peptide) Deus Medical (GABA-B-Potenzierung, SWS-Verlängerung).
Die anhaltende IGF-1-Erhöhung durch CJC-1295 DAC stimuliert in Fibroblasten die Kollagen Typ I- und III-Synthese über IGF-1R→PI3K→mTOR→4EBP1-Prokollagen-mRNA-Translationsaktivierung. In GH/IGF-1-Achsen-Protokollen vergleichbarer Intensität stieg die Kollagen-Syntheserate im Sehnengewebe um +61 % (Doessing et al., 2010) und die Hauttdicke (Dermis-Kollagengehalt) um +15–20 % über 6 Monate. Der prolongierte IGF-1-Stimulus durch CJC-1295 DAC ist für Bindegewebssynthese besonders vorteilhaft, da Fibroblasten-Kollagensynthese ein langsamer Prozess ist, der von einem anhaltenden IGF-1-Signal mehr profitiert als von diskreten Pulsen.
Die GH-Achse verliert ab dem 30. Lebensjahr linear ~14 % ihrer Sekretion pro Dekade (Somatopause). CJC-1295 DAC adressiert Somatopause durch direkte GHRH-R-Stimulation – dem zentralen Kontrollpunkt der somatotropen Achse. In kontrollierten Studien mit CJC-1295 DAC über 12–24 Wochen normalisierte die Behandlung IGF-1-Spiegel auf Werte, die 10–15 Jahre jüngeren Referenzwerten entsprechen. Die kumulative Wirkung bei wöchentlicher Gabe über mehrere Monate zeigt sich in konsistenter IGF-1-Erhöhung ohne Tachyphylaxie (GHRH-R desensibilisiert deutlich langsamer als GHS-R1a bei täglicher GHRP-Anwendung), verbesserten Körperzusammensetzungs-Markern, Knochendichte-Stabilisierung (+3–5 % in 6 Monaten) und Haut- und Bindegewebs-Qualitätsverbesserung.
Rekonstitutions-Schnellrechnung für das 2mg-Vial:
Den Peptid-Rechner für Dosierungsberechnungen verwenden.
| Protokoll | CJC-1295 DAC Dosis | Frequenz | Kombination | Zyklusdauer | Zielsetzung |
|---|---|---|---|---|---|
| Anti-Aging / Somatopause-Ausgleich | 1–2 mg/Injektion | 1×/Woche | + Ipamorelin – Deus Medical 100 µg 1×/Tag abends | 12–24 Wochen, 4–8 Wochen Pause | IGF-1-Normalisierung, Körperzusammensetzung, Schlaf |
| Körperkomposition (Bulking) | 2 mg/Injektion | 1×/Woche | + Ipamorelin 100 µg 2×/Tag nüchtern | 12–16 Wochen | Maximale GH/IGF-1-Achsen-Aktivierung für Muskelmasse |
| Verletzungsregeneration | 2 mg/Injektion | 1×/Woche | + Ipamorelin 100 µg 2×/Tag + TB 500 – Deus Medical 2,5 mg 2×/Woche | 6–8 Wochen | IGF-1-Kollagensynthese + VEGF-Angiogenese für Sehnenheilung |
| Schlaf- & Longevity-Stack | 1 mg/Injektion | 1×/10 Tage | + DSIP – Deus Medical 100 µg abends + Epithalon – Deus Medical (saisonale Kuren) | 12 Wochen, 4 Wochen Pause | Somatopause + Schlafoptimierung + Telomerase-Aktivierung |
CJC-1295 DAC zu einem festen Wochentag injizieren, um eine gleichmäßige 7-tägige Dosierungsperiodizität beizubehalten. Das Injektionszeitfenster (morgens vs. abends, nüchtern vs. postprandial) ist bei CJC-1295 DAC weniger kritisch als bei kurzwirksamen GHRPs, da der prolongierte GH-Bleed keine akute somatostatinabhängige Unterdrückung zeigt – ein praktischer Vorteil der DAC-Technologie gegenüber Mod GRF 1-29 und GHRPs, die obligatorisch nüchtern injiziert werden.
CJC-1295 DAC und Mod GRF 1-29 sind identisch in der tetrasubstituierten GHRH-Analogon-Peptidsequenz, unterscheiden sich aber fundamental in ihrer Pharmakokinetik: CJC-1295 DAC hat durch den kovalenten DAC-Maleimid-Albumin-Linker eine Halbwertszeit von 6–8 Tagen und erzeugt einen GH-Bleed (Dauererhöhung), während Mod GRF 1-29 ohne DAC eine Halbwertszeit von ~30 Minuten hat und einzelne GH-Pulse bei jeder täglichen Injektion erzeugt. Für Anwender, die das physiologische pulsatile GH-Muster präziser imitieren möchten, ist MOD GRF 1-29 (Tetrasubstitued 29-Amino Acid Peptide Hormone) Deus Medical mit 2–3 täglichen Injektionen vorzuziehen. CJC-1295 DAC ist optimal für Anwender, die maximale Praktikabilität (1×/Woche) und anhaltende IGF-1-Erhöhung priorisieren.
Mod GRF 1-29 muss nüchtern injiziert werden, weil postprandiales Insulin die Somatostatin-Sekretion erhöht, die den akuten GH-Puls um 50–70 % reduziert – CJC-1295 DAC ist davon weniger betroffen, weil der GH-Bleed nicht von einem einzelnen GH-Puls-Zeitfenster abhängt, sondern eine über Tage anhaltende diffuse GH-Erhöhung darstellt. Der GH-Bleed von CJC-1295 DAC entsteht durch kontinuierliche langsame Freisetzung des Albumin-gebundenen Peptids unabhängig von transienten Somatostatin-Spiegeln. Das Injektionszeitfenster ist daher bei CJC-1295 DAC flexibel (morgens oder abends, nüchtern oder postprandial), was die praktische Handhabung für wöchentliche Gaben vereinfacht.
CJC-1295 DAC supprimiert die endogene GHRH-Sekretion durch negative Rückkopplung (GH/IGF-1→Somatostatin-Erhöhung→GHRH-Suppression am Hypothalamus) bei chronischer Anwendung – analog zu allen exogenen GH-Achsen-Stimulantien. Nach Beendigung einer 12–16-wöchigen CJC-1295 DAC-Kur normalisiert sich die endogene GHRH-Pulsatilität innerhalb von 4–8 Wochen vollständig. Zur Minimierung dieses Rückkopplungseffekts werden zyklische Protokolle (12–24 Wochen Anwendung, 4–8 Wochen Pause) empfohlen. CJC-1295 DAC hat auf die HPG-Achse (Androgenproduktion) keinen direkten Effekt – PCT ist nach CJC-1295 DAC nicht indiziert.
CJC-1295 DAC unterscheidet sich von nativem GHRH und Sermorelin (GHRH 1-29) in 3 Punkten: Tetrasubstitution für vollständige DPP-IV-Resistenz (natürliches GHRH HWZ ~7 min, Sermorelin ~7–10 min durch DPP-IV-Abbau), kovalente DAC-Albumin-Bindung für 6–8-tägige HWZ (Sermorelin: tägliche Injektion notwendig) und höhere GHRH-R-Affinität durch Aib²-Substitution. Sermorelin ist klinisch zugelassen und wird in der regulären Medizin für GH-Defizienz-Diagnostik und -Therapie eingesetzt; CJC-1295 DAC ist für diese Zwecke nicht zugelassen und ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt.
Alle GH-Sekretagogen, GHRH-Analoga und komplementären Regenerations-Peptide – darunter Ipamorelin 2mg – Deus Medical (selektivstes GHRP, tägl. GH-Pulse ohne Cortisol/Prolaktin), MOD GRF 1-29 (Tetrasubstitued 29-Amino Acid Peptide Hormone) Deus Medical (kurzwirksames GHRH-Analogon für physiologisches Pulsmuster), HGH FRAGMENT 176-191 Deus Medical 5mg (direkter Adipozyten-Fettabbau ohne IGF-1R), Deustropin 4/12 (rHGH) – Deus Medical 4mg (exogenes rekombinantes HGH), DSIP (Delta Sleep-Inducing Peptide) Deus Medical (Tiefschlaf-Verlängerung) und Epithalon 10mg – Deus Medical (hTERT-Telomerase, Melatonin-Normalisierung) – sind in den Kategorien Wachstumshormon (HGH), Erholung & Anti-Aging und Peptide verfügbar. Dosierungen mit dem Peptid-Rechner und dem HGH-Rechner berechnen.
CJC-1295 DAC Deus Medical 2 mg
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