Testosteron, das hauptsächlich in der Prostata, den Hoden, den Haarfollikeln und den Nebennieren durch das Enzym 5α-Reduktase durch Reduktion der 4,5-Doppelbindung gebildet wird.
Dihydrotestosteron gehört zu der Klasse von Verbindungen, die als Androgene bezeichnet werden, die üblicherweise auch als androgene Hormone oder Testoide bezeichnet werden.
Androgene sind Teil der Biologie des Geschlechts, indem sie die Entwicklung und Aufrechterhaltung männlicher Eigenschaften stimulieren und kontrollieren.
DHT ist dreimal wirksamer als Testosteron; Testosteron ist 5-10 mal stärker als adrenale Androgene.
Erstens hemmt DHT direkt die Östrogenaktivität auf Geweben.
Dies geschieht entweder, indem es als kompetitiver Antagonist des Östrogenrezeptors wirkt oder indem es die Östrogen-induzierte RNA-Transkription an einem Punkt nach der Östrogenrezeptorbindung verringert.
Zweitens wurde gezeigt, dass DHT und seine Metaboliten die Produktion von Östrogenen aus Androgenen direkt blockieren, indem sie die Aktivität des Aromataseenzyms hemmen.
Die im Brustgewebe durchgeführten Studien zeigten, dass DHT, Androsteron und 5α-Androstandion wirksame Inhibitoren der Bildung von Östron aus Androstendion sind.
5alpha-Androstandion erwies sich als das wirksamste, während Androsteron das geringste war.
Drittens wirkt DHT auf den Hypothalamus / die Hypophyse, um die Sekretion von Gonadotropinen zu verringern.
Indem Sie die Sekretion von Gonadotropinen verringern, verringern Sie die Produktion der Rohstoffe für die Östrogenproduktion – Testosteron und Androstendion (DHT selbst kann nicht zu Östrogenen aromatisieren).
Das Hauptandrogen, das von den Hoden ausgeschieden wird, ist natürlich Testosteron.
Im größten Teil des Körpers wird das androgene Signal jedoch nicht von Testosteron übertragen.
In diesen Geweben, zu denen das Gehirn (ZNS), die Haut, die Genitalien – praktisch alles außer Muskeln – gehören, ist das aktive Androgen tatsächlich DHT.
Testosteron wirkt in diesem Fall einfach als Prohormon, das durch die Wirkung des Enzyms 5-AR in das aktive Androgen DHT umgewandelt wird.
5-AR ist in praktisch jedem androgenabhängigen Bereich des Körpers stark konzentriert, mit Ausnahme des Skelettmuskels, was dazu führt, dass nur sehr wenig Testosteron tatsächlich in diese Körperteile gelangt, um an Androgenrezeptoren zu binden.
Stattdessen wird es schnell in DHT umgewandelt, das dann mit Rezeptoren interagiert.
Diese Umwandlung erfüllt eine sehr wichtige biologische Funktion in diesen Geweben.
Sie sehen, DHT ist ein viel stärkeres Androgen als Testosteron – es bindet etwa 3-5 mal stärker an den Androgenrezeptor.
Wenn Sie 5-AR aus diesen Geweben entfernen und die Bildung von DHT blockieren würden, würden Sie einige dramatische Veränderungen in der Physiologie feststellen.
DHT kann auch als Antiöstrogen verwendet werden.
Dies funktioniert mit drei verschiedenen Methoden.