Wirkmechanismus des Medikaments

Die Wirkung von Testosteron-Enanthat beim Menschen und anderen Wirbeltieren erfolgt über zwei Hauptmechanismen: durch Aktivierung des Androgenrezeptors – direkt oder über Dihydrotestosteron (DHT) – sowie durch Umwandlung in Estradiol und Aktivierung bestimmter Östrogenrezeptoren. Freies Testosteron wird in das Zytoplasma der Zielzellen transportiert, wo es entweder an den Androgenrezeptor bindet oder durch das Enzym 5-Alpha-Reduktase zu 5-Alpha-Dihydrotestosteron (DHT) reduziert wird.

DHT bindet sogar stärker an den Androgenrezeptor als Testosteron, wodurch seine androgene Wirkung etwa fünfmal stärker ist als die von freiem Testosteron. Der DHT-Rezeptor-Komplex verändert dabei seine Struktur, wandert in den Zellkern und bindet dort direkt an spezifische Nukleotidsequenzen der chromosomalen DNA.

Diese Bindungsstellen werden als Hormonantwort-Elemente bezeichnet und beeinflussen die Transkriptionsaktivität bestimmter Gene, was die androgenen Effekte auslöst. Androgenrezeptoren befinden sich in vielen verschiedenen Geweben des Körpers von Wirbeltieren, und sowohl Männer als auch Frauen reagieren bei vergleichbaren Spiegeln ähnlich. Unterschiedliche Mengen an Testosteron während der pränatalen Phase, der Pubertät und im späteren Leben sind mitverantwortlich für biologische Unterschiede zwischen den Geschlechtern.

Anwendungsgebiete

Männer:
Testosteron Enanthat ist angezeigt zur Ersatztherapie bei Zuständen, die mit einem Mangel oder Fehlen von körpereigenem Testosteron einhergehen: primärer Hypogonadismus (Hodenausfall durch Kryptorchismus, bilaterale Torsion, Orchitis, „Vanishing-Testis“-Syndrom oder Orchiektomie). Eine dauerhafte Androgentherapie ist erforderlich, um die Geschlechtsmerkmale bei diesen und anderen Männern, die nach der Pubertät einen Testosteronmangel entwickeln, aufrechtzuerhalten.

Testosteron-Enanthat kann verwendet werden, um die Pubertät bei sorgfältig ausgewählten Jungen mit deutlich verzögerter, aber nicht krankheitsbedingter Pubertätsentwicklung zu stimulieren, wenn erwartet wird, dass diese spontan, aber sehr spät einsetzt. Eine kurzfristige Behandlung mit niedrigen Dosen kann in Ausnahmefällen gerechtfertigt sein, wenn keine Reaktion auf psychologische Unterstützung erfolgt. Der mögliche Einfluss auf das Knochenwachstum sollte im Vorfeld mit Patient und Eltern besprochen werden.

Ein Röntgenbild von Hand und Handgelenk zur Bestimmung des Knochenalters sollte alle sechs Monate gemacht werden, um die Wirkung auf die Epiphysenfugen zu beurteilen.

Frauen:
Testosteron Enanthat kann unterstützend bei Frauen mit fortgeschrittenem, inoperablem, metastasierendem Brustkrebs eingesetzt werden, insbesondere wenn sie 1–5 Jahre postmenopausal sind. Ziel ist in diesen Fällen die Hemmung der Eierstockfunktion. Weitere Methoden zur Reduktion der Östrogenaktivität sind die Adrenalektomie, Hypophysektomie und Antiöstrogentherapie.

Diese Behandlung wurde auch bei prämenopausalen Frauen mit hormonempfindlichem Brustkrebs eingesetzt, die von einer Oophorektomie profitierten. Die Entscheidung über eine Androgentherapie sollte von einem Onkologen mit entsprechender Erfahrung getroffen werden. Testosteron-Enanthat wurde zudem zur Behandlung von Brustschmerzen und –schwellungen nach der Geburt eingesetzt.

Gegenanzeigen

Testosteron Enanthat ist kontraindiziert bei Männern mit Brustkrebs oder bekanntem bzw. vermutetem Prostatakarzinom sowie bei Frauen, die schwanger sind oder werden könnten. Die Gabe von Androgenen während der Schwangerschaft kann zur Vermännlichung der äußeren Genitalien weiblicher Föten führen.

Diese Virilisierung kann Klitorishypertrophie, abnorme Vaginalentwicklung und die Verschmelzung der Genitalfalten zu einer skrotumähnlichen Struktur umfassen. Der Grad der Maskulinisierung hängt von der Dosis und dem Schwangerschaftsalter ab und tritt am häufigsten auf, wenn die Medikamente im ersten Trimester verabreicht werden. Wird eine Frau während der Behandlung schwanger, ist sie über die Risiken für den Fötus aufzuklären.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Die gleichzeitige Anwendung von Oxyphenbutazon und Androgenen kann zu erhöhten Serumspiegeln von Oxyphenbutazon führen. Bei Diabetikern können die metabolischen Effekte von Androgenen den Blutzuckerspiegel senken und den Insulinbedarf verringern.

Dosierung

Testosteron Enanthat wird intramuskulär verabreicht. Es darf nicht intravenös injiziert werden. Die Injektion sollte tief in den Glutealmuskel erfolgen.

Männer:
Die empfohlene Dosierung variiert je nach Alter, Geschlecht und Diagnose des Patienten. Die Dosis wird entsprechend dem Ansprechen und etwaigen Nebenwirkungen angepasst. Die Erhaltungsdosis sollte so niedrig wie möglich sein, um die gewünschte Wirkung zu erzielen.

Für die Ersatztherapie bei androgenmangelnden Männern beträgt die übliche Dosis 50–400 mg alle 2 bis 4 Wochen. Höhere Dosierungen können je nach Fall vom Arzt verabreicht werden.
Für körperformende oder leistungssteigernde Zwecke liegt die übliche Dosierung bei 300–600 mg pro Woche.

Frauen:
Bei inoperablem Mammakarzinom kann in Einzelfällen eine vorübergehende Besserung durch Androgentherapie erreicht werden. Eine Dosierung von 50–100 mg Testosteron Enanthat wöchentlich intramuskulär kann empfohlen werden.

Lagerung

Kühl, trocken und bei Raumtemperatur lagern. Nicht im Kühlschrank aufbewahren. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Gesetzliche Hinweise

Dieses Produkt erfüllt die geltenden behördlichen Vorschriften.
Zertifiziert nach den Richtlinien der Guten Herstellungspraxis (GMP).

Sicherheitshinweise

Überdosierung: Im Falle einer Überdosierung sofort medizinische Hilfe aufsuchen.
Nebenwirkungen: Bitte informieren Sie Ihren Arzt über alle auftretenden Nebenwirkungen.