Exemestan (Aromasin) Bodybuilding: Wie zu verwenden

Last Updated on Oktober 3, 2023 by Wolfgang Haas

Aromasin (Exemestan) ist eine dieser seltsamen Verbindungen, von denen niemand wirklich weiß, was er tun soll. 

Was wir im Allgemeinen darüber hören, macht es sehr uninteressant … Es ist ein Aromatasehemmer der dritten Generation, genau wie Arimidex (Anastrozol) und Femera (Letrozol). 

Beide Medikamente sind sehr wirksam darin, die Umwandlung von Androgenen in Östrogen zu stoppen, und wenn wir sie haben, warum sollte man sich dann mit Aromasin beschäftigen?

Es ist etwas schwieriger zu bekommen als die beiden anderen häufig verwendeten Aromatasehemmer, da die Nachfrage nicht groß ist und es nie einen offensichtlichen Vorteil bei der Verwendung gab. 

Und ich meine … seien wir ehrlich: Es klingt seltsam. 

Aromasin hat keinen großen Klang und Exemestan ist sogar noch schlimmer. Arimidex hat eine Menge cooler Abkürzungen („A-dex“ oder einfach „Dex“) und selbst Letrozol ist für die meisten Menschen nur „Letro“. 

Wo ist der coole Spitzname für Aromasin/Exemestane? Wie in? E-Stane? Es funktioniert einfach nicht. Es ist das schwarze Schaf der KIs.

Und warum brauchen wir es überhaupt, wenn wir Letrozol haben, das bei weitem die effizienteste KI ist, um die Aromatisierung (den Prozess, durch den Ihr Körper Testosteron in Östrogen umwandelt) zu stoppen? Letro kann den Östrogenspiegel um 98 % oder mehr senken; Klinisch hat sich gezeigt, dass eine Dosis von nur 100 µg eine maximale Aromatasehemmung bewirkt! Warum sollten wir also andere KIs brauchen?

Zunächst einmal ist Östrogen für gesunde Gelenke und ein gesundes Immunsystem notwendig. 

Daher ist es möglicherweise nicht die beste Idee, 98 % des Östrogens in Ihrem Körper über einen längeren Zeitraum loszuwerden. 

Dies kann bei einem extremen Diätzyklus, im Vorfeld eines Bodybuilding-Wettbewerbs oder wenn Sie besonders anfällig für Gynäkomastie sind, nützlich sein, kann aber sicher nicht über einen längeren Zeitraum sicher angewendet werden, ohne Ihre Gelenke und Ihr Immunsystem zu beeinträchtigen.

Bleibt also Arimidex, das nicht so wirksam ist wie Letrozol, aber bei 0,5 mg/Tag immer noch etwa die Hälfte (50 %) des Östrogens in Ihrem Körper beseitigt. 

Problem gelöst, oder? Verwenden Sie Arimidex in Ihren typischen Zyklen, und wenn Sie sehr anfällig für Gynäkologie sind oder sich auf einen Wettkampf vorbereiten, verwenden Sie Letro.

Aber was ist mit der Post-Cycle-Therapie (PCT)?

Ich denke, dass die meisten Menschen derzeit von der Verwendung von Nolvadex (Tamoxifencitrat) anstelle von Clomid für PCT überzeugt sind, da beide mit Östrogen an der Rezeptorstelle konkurrieren, beide Serumtestwerte erhöhen und beide Medikamente auch die Blutfettprofile günstig verändern können. 

Aber da 20 mg Tamoxifen im Hinblick auf die Erhöhung von Testosteron, FSH und LH 150 mg Clomid entsprechen, Tamoxifen die LH-Reaktion auf LHRH jedoch nicht verringert, denke ich, dass die meisten Menschen der Überlegenheit von Nolvadex bei PCT zustimmen.

Ich war schon immer für die Verwendung von Nolvadex während der PCT zusammen mit einer AI, da die Senkung des Östrogenspiegels positiv mit einem Anstieg des Testosterons korreliert.

Meiner Meinung nach ist es daher von Vorteil, den Testosteronspiegel durch viele Mechanismen zu erhöhen möglich, während Sie versuchen, Ihren endogenen Testosteronspiegel nach einer Kur wiederherzustellen. 

Welche KI verwenden wir also? Letro oder A-Dex? Warum verwenden wir nicht einfach weiterhin das, was wir während der Kur verwendet haben, und fügen etwas Nolvadex hinzu? Leider senkt Nolvadex die Blutplasmaspiegel sowohl von Letrozol als auch von Arimidex erheblich. 

Wenn wir uns also dafür entscheiden, eines davon zusammen mit unserem Nolvadex bei PCT zu verwenden, verschenken wir etwas Geld, da das Nolvadex ihre Wirksamkeit verringert.

Hier kommt natürlich Aromasin ins Spiel, mit 20-25 mg/Tag.

Aromasin erhöht in dieser Dosis Ihren Testosteronspiegel um etwa 60 % und verbessert auch Ihr Verhältnis von freiem zu gebundenem Testosteron, indem es den Spiegel des Sexualhormon-bindenden Globulins (SHBG) um etwa 20 % senkt … SHBG ist so schlimm Enzym, das an Testosteron bindet und es für den Muskelaufbau unbrauchbar macht. 

Aber wie wäre es mit der Verwendung zusammen mit Nolvadex für PCT?

Um zu verstehen, warum Aromasin in Verbindung mit Nolvadex nützlich sein kann, während sowohl Letro als auch A-dex eine verminderte Wirksamkeit aufweisen, müssen wir zunächst die Unterschiede zwischen einem Typ-I- und einem Typ-II-Aromatasehemmer verstehen.

Typ-I-Hemmer (wie Aromasin) sind eigentlich steroidale Verbindungen, während Typ-II-Hemmer (wie Letro und A-dex) nichtsteroidale Arzneimittel sind. 

Daher sind androgene Nebenwirkungen bei Typ-I-AI sehr wahrscheinlich und sollten von Frauen wahrscheinlich vermieden werden. 

Natürlich gibt es einige Ähnlichkeiten zwischen den beiden Arten von AIs: Sowohl AIs vom Typ I als auch vom Typ II imitieren normale Substrate (im Wesentlichen Androgene), wodurch sie mit dem Substrat um den Zugang zur Bindungsstelle des Aromataseenzyms konkurrieren können. 

Nach dieser Bindung kommt es im nächsten Schritt zu erheblichen Unterschieden zwischen den beiden verschiedenen KI-Typen. 

Im Falle einer Typ-I-KI Der nichtkompetitive Inhibitor bindet und das Enzym leitet eine Hydroxylierungssequenz ein. Diese Hydroxylierung erzeugt eine unzerbrechliche kovalente Bindung zwischen dem Inhibitor und dem Enzymprotein. 

Jetzt ist die Enzymaktivität dauerhaft blockiert; selbst wenn alle nicht gebundenen Inhibitoren entfernt werden. Die Aromatase-Enzymaktivität kann nur durch die Synthese neuer Enzyme wiederhergestellt werden. 

Auf der anderen Seite binden kompetitive Inhibitoren, sogenannte AIs vom Typ II, reversibel an die aktive Enzymstelle, und es kann eines von zwei Dingen passieren:

1.) Entweder wird keine Enzymaktivität ausgelöst, oder

2.) das Enzym wird irgendwie ohne Wirkung ausgelöst. Der Typ-II-Inhibitor kann sich nun tatsächlich von der Bindungsstelle lösen, was schließlich zu einer erneuten Konkurrenz zwischen dem Inhibitor und dem Substrat um die Bindung an die Stelle führt. 

Dies bedeutet, dass die Wirksamkeit kompetitiver Aromatasehemmer von den relativen Konzentrationen und Affinitäten sowohl des Inhibitors als auch des Substrats abhängt, während dies bei nichtkompetitiven Inhibitoren nicht der Fall ist. 

Aromasin ist ein Typ-I-Inhibitor, was bedeutet, dass wir es nicht mehr benötigen, sobald es seine Aufgabe erfüllt und das Aromatase-Enzym deaktiviert hat.

Letrozol und Arimidex müssen tatsächlich vorhanden bleiben, um ihre Wirkung fortzusetzen. Dies ist möglicherweise der Grund, warum Nolvadex die Pharmakokinetik von Aromasin nicht verändert. Letrozol und Arimidex müssen tatsächlich vorhanden bleiben, um ihre Wirkung fortzusetzen. Dies ist möglicherweise der Grund, warum Nolvadex die Pharmakokinetik von Aromasin nicht verändert. 

Letrozol und Arimidex müssen tatsächlich vorhanden bleiben, um ihre Wirkung fortzusetzen. 

Dies ist möglicherweise der Grund, warum Nolvadex die Pharmakokinetik von Aromasin nicht verändert.

Bevor wir das Buch über Aromasin schließen, ist es erwähnenswert, dass Sie während Ihres Zyklus bei Bedarf immer noch einen der nichtsteroidalen AIs verwenden können (und sollten), um Östrogen zu reduzieren. 

Wenn Sie für PCT bereit sind, können Sie auf Aromasin umsteigen und trotzdem die volle Wirkung eines AI erleben, da es keine Überkreuztoleranz zwischen steroidalen und nichtsteroidalen AIs gibt. 

Da Aromasin bei der Unterdrückung von Östrogen zu etwa 65 % wirksam ist, handelt es sich sicherlich um ein sehr wirksames Mittel, insbesondere wenn man bedenkt, dass die Wirksamkeit nicht durch die gleichzeitige Anwendung von Nolvadex oder durch irgendeine Art von Toleranz, die durch die Verwendung anderer AIs bei Ihnen entsteht, verringert wird Zykl. 

Es gibt auch zahlreiche präklinische Daten, die darauf hindeuten, dass Aromasin eine positive Wirkung auf den Knochenmineralstoffwechsel hat, die bei nichtsteroidalen Wirkstoffen nicht beobachtet wird.

Da wir sowieso Nolvadex für PCT verwenden werden und für eine maximale Genesung eine künstliche Intelligenz verwenden sollten, denke ich, dass Aromasin – angesichts seiner Kompatibilität mit Nolvadex und seiner positiven Auswirkungen auf den Knochenmineralgehalt und das Lipidprofil – dies getan hat haben endlich aufgehört, das schwarze Schaf der KIs zu sein, und haben in unseren Kuren ein Zuhause gefunden.

Klinische Studie:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3616141/