So senken Sie Ihren Östrogenspiegel

Östrogenunterdrückung durch Aromatasehemmer

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Östrogenunterdrückung


Es gibt viele Artikel über die verschiedenen Verbindungen, die zur Unterdrückung von Östrogen verwendet werden. Es gibt zwei primäre Östrogene, Östradiol und Östron, wobei Östradiol (E2) die aktivere der beiden Formen ist Aromatase ist ein Komplex von Enzymen, die die Androgene Testosteron, Androstendion (und anabole Steroide) in östrogene Hormone umwandeln Vor nicht allzu langer Zeit war es sehr einfach, Sie haben nur ein SERM wie Nolvadex oder Clomiphene verwendet.

Viele Jungs haben sie nicht einmal benutzt und nur mit anabolen und androgenen Verbindungen in ihrem Zyklus ausgeglichen.

Und mit aromatisierenden und nicht aromatisierenden Verbindungen wie Primobolan usw. waren sie beliebt.

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Wenn Sie einen moderaten Zyklus von 500 mg pro Woche mit einem moderaten oralen Zyklus durchführen, benötigen Sie wahrscheinlich überhaupt keinen Aromatasehemmer (AI).

Bei größeren Dosen sollte normales Nolvadex und / oder Proviron ausreichen. Sie sind seit Jahren.

Wenn Sie einen hohen Testosteronspiegel haben (weil Sie anabole Steroide injizieren oder schlucken), bewirkt der ebenfalls höhere Östrogenspiegel einen anabolen Effekt.

Keine Notwendigkeit für Aromatasehemmer, es sei denn, Sie entwickeln natürlich Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen, Gynäkomastie (Bildung von weiblichem Brustgewebe) oder gutartige Prostatahyperplasie. Für den fortgeschritteneren Bodybuilder ist ein Aromatasehemmer oder besser eine Kombination von SERMs und einem Aromatasehemmer möglich.

Es ist ratsam, sich in diesem Fall zu informieren, da neue Forschungsergebnisse neue Erkenntnisse liefern. Auch die Bro-Wissenschaft und der reine Unsinn zu diesem Thema im Internet und in den Diskussionsforen sind überwältigend.

Auch weil einige Daten aus Untersuchungen bei postmenopausalen Frauen stammen. Später in diesem Beitrag werden Sie sehen, wie sehr sich diese Zahlen von denen bei gesunden jungen Männern unterscheiden können.


Die Brustkrebsforschung war äußerst wertvoll. Brustkrebs reagiert typischerweise auf weibliche Sexualhormone (Östrogene und Progesteron). Therapien, die den Östrogenspiegel im Körper und insbesondere bei Tumoren senken, wurden von der pharmazeutischen Industrie aktiv untersucht und entwickelt. Dies hat zur Entwicklung wirksamer Anti-Aromatase-Medikamente geführt. Es wurden mehrere Medikamente in dieser Klasse entwickelt.

Obwohl sich die meisten Forschungen zu diesen Arzneimitteln auf die Brustkrebstherapie beziehen, wurden mehrere interessante Studien zur Aromatasehemmung bei Männern durchgeführt.

De Ronde et al 2011: In den letzten 15 Jahren hat sich gezeigt, dass Östradiol bei Männern für eine Reihe von Wirkungen verantwortlich ist, die ursprünglich Testosteron zugeschrieben wurden. Östradiol spielt eine wichtige Rolle bei der Gewinnung und Aufrechterhaltung der Knochenmasse, dem Schließen der Epiphysen und der Rückkopplung auf die Gonadotropinsekretion.

Da Östrogen der Hauptfaktor für die Epiphysenfusion ist, werden Aromataseblocker bei der Behandlung von schwerer Kleinwuchsform bei Jungen untersucht.

Diese Verbindungsklasse hat einen theoretischen Vorteil gegenüber der Verwendung von LHRH-Analoga zur Verzögerung der Pubertät, da sie eine fortschreitende Virilisierung ermöglichen und gleichzeitig die Östrogene verringern, wodurch möglicherweise die Zeit der Epiphysenfusion und damit die Zeit für lineares Wachstum verlängert wird.


Es gibt eine neuere Meinung, die entwickelt, dass Prostatakrebs mehr mit Östrogen als mit Dihydrotestosteron zu tun hat. Die Theorie besagt, dass viele Männer im Alter zu viel Testosteron in Östrogen umwandeln und dass dieses übermäßige Östrogen die Ursache für Prostatavergrößerung oder Prostatakrebs ist.

Die Notwendigkeit der Östrogenpflege

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Östrogen hat sowohl positive als auch negative Auswirkungen, die Sie beachten sollten.

Positiv ist zu vermerken, dass es ein gutes Cholesterin mit hoher Dichte unterstützt, den Wachstumshormonausstoß erhöht, die Glukoseverwertung der Muskeln für das Wachstum und die Reparatur des Gewebes erhöht und sogar die Androgenrezeptorkonzentrationen in verschiedenen Geweben erhöht.

Es versteht sich nun, dass Östrogen bei Männern vielen nützlichen Zwecken dient, insbesondere wenn wir nach einem schnellen Muskelaufbau suchen.

Wenn die Masse das Ziel ist, wird daher normalerweise empfohlen, die Östrogen-Erhaltungsverbindungen so lange zurückzuhalten, bis ein klarer Bedarf für sie besteht. Eine bestimmte Menge Östrogen ist notwendig und kann den Größen- und Kraftzuwachs erheblich unterstützen.

Männer benötigen auch Östrogen, um die Knochendichte, die kognitive Funktion und sogar die innere Auskleidung der Arterienwand (das Endothel) aufrechtzuerhalten.

Und wenn Ihr Östrogen zu stark unterdrückt wird, verschwindet Ihr Sexualtrieb und Ihre Fähigkeit, eine Erektion zu bekommen, auf ähnliche Weise. Ein niedriger Testosteronspiegel wirkt.

Typische andere Seiten sind steife Gelenke und möglicherweise Lethargie. Dies kann Ihnen zeigen, dass Sie zu viel Aromatasehemmer verwenden.


Dies bringt uns auf die negative Seite von Östrogen, nämlich dass es die Muskeldefinition verbergen kann, indem es die Wasserretention und den Fettaufbau erhöht.

Es kann auch die Gynäkomastie (die Entwicklung von weiblichem Brustgewebe) bei Männern fördern, wenn die Spiegel zu hoch werden.

Da Androgene und Östrogene bei der Disposition von Körperfett und dem Wachstum von Brustgewebe eine gegensätzliche Rolle spielen, ist die Maximierung des Verhältnisses zwischen diesen beiden Hormonen häufig ein wichtiges Ziel, insbesondere in Zeiten, in denen Diät und Schneiden wichtige Ziele sind oder Gynäkomastie eine große Sorge darstellt aromatisierte Hormone wie Testosteron werden ergänzt

Die Aromataseaktivität wurde nicht nur in Gonaden und Plazenta nachgewiesen, sondern auch in Gehirn, Fettgewebe, Muskeln, Haaren, Knochen und Gefäßgewebe.

Der Aromatasehemmer Letrozol reguliert den Steroidrezeptor-Coaktivator-1 in bestimmten Hirnregionen herunter, die hauptsächlich mit Gedächtnis, Neuroendokrin und Integration zusammenhängen. Chen et al 2014


In dieser Studie wurden Hippocampusöstradiol, AR (Androgenrezeptor), ERα (Östrogenrezeptor) und ERβ durch Letrozol herunterreguliert. Gehirn-SRC-1 (Steroidrezeptor-Coaktivator-1) hat multifunktionelle Potentiale bei der Vermittlung der Steroidwirkung.

Es kann die Letrozolregulation des Gedächtnisses, des Neuroendokrins und der Integration vermitteln. Die Nebenwirkungen von Letrozol auf das ZNS sollten ernsthaft berücksichtigt werden.

Weitere Forschungen werden ohne Zweifel zeigen, dass diese Nebenwirkungen auch für andere Aromatasehemmer gelten

Nolvadex – Tamoxifen

Nolvadex (Tamoxifen) wirkt synergistisch mit Aromasin. Sie finden das im Internet, daher werde ich hier nicht näher darauf eingehen.

Aber Nolvadex rejunktiviert Ihre Blutgefäße, indem es deren Elastizität verbessert. Es verbesserte auch die Blutfette (HDL).

Ein kleiner Schutz gegen einen Herzinfarkt, da Sie wissen, dass Roids Ihre Blutfette stark belasten.

Hypogonadismus

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Testosterone / Estradiol

 
Das Interesse an der Behandlung des sogenannten spät einsetzenden Hypogonadismus, einem anderen Namen für die Untersuchung des Testosteronmangels in einer älteren Altersgruppe, wächst.

Erste Versuche einer TRT / HRT-Testosteronersatz- oder Hormonersatztherapie haben auch auf mögliche nachteilige Auswirkungen auf die kardiovaskulären Risikofaktoren der Patienten und ihre Prostatagesundheit aufmerksam gemacht.

Aromatasehemmer können eine attraktive Alternative für die traditionelle Testosteronsubstitution bei älteren Männern sein, da diese Verbindungen einmal täglich oral verabreicht werden können und zu physiologischen 24-Stunden-Testosteronprofilen führen können.

Darüber hinaus ist ein Missbrauch von Aromatasehemmern unwahrscheinlich, da die Testosteronspiegel nicht auf stark supraphysiologische Werte stimuliert werden.

Obwohl Aromatasehemmer die FSH-Spiegel erhöhen, gibt es keine konsistenten Hinweise auf eine vorteilhafte Wirkung auf die Spermatogenese.

Bei älteren Männern mit spät einsetzendem Hypogonadismus können Aromatasehemmer eine attraktive Alternative für die traditionelle Testosteron-Supplementierung zur Verbesserung des Testosteronspiegels darstellen.

Die langfristigen Vorteile eines höheren Testosteronspiegels bei älteren Männern bleiben umstritten.


Das „weibliche“ Hormon Östradiol wird nicht mehr als feminisierendes Hormon angesehen, da festgestellt wurde, dass es sich auf das sexuelle und allgemeine Wohlbefinden erwachsener Männer auswirkt.

Urologen und Endokrinologen haben begonnen, auf das Serum-T / E2-Verhältnis (Testosteron: Östradiol) zu achten, das wichtiger zu sein scheint als die jeweiligen individuellen Hormonspiegel.

Darin liegt die mögliche Rolle von Aromatasehemmern (AIs) bei der Wiederherstellung des normalen Gleichgewichts der Testosteron- und Östradiolspiegel im Serum für die adäquate Behandlung des spät einsetzenden Hypogonadismus bei gleichzeitiger Begrenzung der möglichen nachteiligen Auswirkungen.

Derzeit gibt es keine Literatur, die die Verwendung von AIs bei erwachsenen Männern zur Behandlung von spät einsetzendem Hypogonadismus, hypogonadotropem Hypogonadismus im Zusammenhang mit Fettleibigkeit, Gynäkomastie oder männlicher Subfertilität empfiehlt, obwohl einige positive Effekte berichtet wurden.

Die nachteiligen Auswirkungen auf die Knochengesundheit bei Frauen, die mit AIs behandelt wurden, sind bei Männern nicht zu beobachten.

Klinische Anwendung von Aromatasehemmern bei erwachsenen Männern. Tan et al. 2014

Ein erhöhtes t / e2-Verhältnis ist mit einem erhöhten Risiko für zerebrovaskuläre Erkrankungen bei älteren Männern verbunden. Gong et al. 2013

Die meisten von uns vergessen das, wenn sie einmal älter werden. Diejenigen, die in jungen Jahren ernsthaft Rad gefahren sind, werden wahrscheinlich nie wieder ihren natürlichen (endogenen) Testosteronspiegel erhalten.

Dann werden sie entweder gezwungen sein, Testosteron für TRT einzunehmen. Oder nehmen Sie Aromatasehemmer wie Aromasin, um ihre Hormone anzupassen.

Eine kleine, kontrollierte Studie zeigte, dass Anastrozol in einer Dosis von 1 mg täglich während 12 Wochen bei älteren Männern zu einer Verdoppelung des mittleren bioverfügbaren Testosteronspiegels führt.

Aromatasehemmer werden auch Männern unter Testosteronersatztherapie (TRT) verschrieben, um zu verhindern, dass die Östrogenspiegel ansteigen, wenn exogenes Testosteron eingeführt wird.

Eine kleine, kontrollierte Studie zeigte, dass Anastrozol in einer Dosis von 1 mg täglich während 12 Wochen bei älteren Männern zu einer Verdoppelung des mittleren bioverfügbaren Testosteronspiegels führt. Aromatasehemmer werden auch Männern unter Testosteronersatztherapie (TRT) verschrieben, um zu verhindern, dass die Östrogenspiegel ansteigen, wenn exogenes Testosteron eingeführt wird.

Dies ist die Studie, die so viele Menschen von Aromasin schwärmen ließ. Und seien wir ehrlich, die Zahlen sind gut!

“Pharmakokinetik und Dosisfindung eines potenten Aromatasehemmers, Aromasin (Exemestan), bei jungen Männern”


Die Unterdrückung von Östrogen über Östrogenrezeptor oder Aromataseblockade wird bei der Behandlung verschiedener Erkrankungen untersucht.

Exemestan (Aromasin) ist ein starker und selektiver irreversibler Aromatasehemmer.

Charakterisierung seiner Östrogenunterdrückung und seiner pharmakokinetischen Eigenschaften bei jungen gesunden Männern.

In einer Cross-Over-Studie wurden 12 zufällig 10 Tage lang täglich 25 und 50 mg Exemestan oral mit einer 14-tägigen Auswaschperiode verabreicht.

Vor und 24 Stunden nach der letzten Dosis jeder Behandlungsperiode wurde Blut entnommen.

Dies sind die Ergebnisse der ersten detaillierten Untersuchung der pharmakologischen Wirkungen von Exemestan bei männlichen Probanden.

Dosen von 25 und 50 mg waren bei der Unterdrückung aller zirkulierenden Östrogene vergleichbar und hatten ähnliche Auswirkungen auf die Erhöhung der Androstendion- und Testosteronkonzentrationen im Serum. Die Östradiol-, Östron- und Östronsulfatkonzentrationen nahmen nach 10 Tagen, ungefähr 24 Stunden nach Verabreichung der letzten Dosis von 25 mg Exemestan, in Verbindung mit einem 60% igen Anstieg des Testosterons um durchschnittlich 38%, 71% und 45% ab und 32% Anstieg der Androstendionkonzentrationen.

Der Anstieg der Aromatasesubstrate Testosteron und Androstendion ist wahrscheinlich sekundär zur Substratakkumulation und / oder zum Rückkopplungsanstieg der Gonadotropine, der durch die Aromataseblockade verursacht wird.

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Die SHBG-Konzentrationen waren bei 25 bzw. 50 mg Exemestan um durchschnittlich 21% bzw. 19% verringert.

Am Ende der 10 Tage hatte sich das Gesamttestosteron um ~ 60% erhöht, aber das freie Testosteron (dh das Testosteron, das tatsächlich frei ist, um den Androgenrezeptor zu binden) stieg um 117%.

Der Grund dafür ist, dass Östrogen infolge der Aromataseblockade reduziert wird und Östrogen das wichtigste negative Rückkopplungssignal an den Hypothalamus ist, um die LH-Sekretion zu verringern.

Wenn also weniger Östrogen im System vorhanden ist, wird mehr LH ausgeschieden und mehr Testosteron gebildet.

Es ist auch ein Doppelschlag, denn bei einer Aromataseblockade geht weniger Testosteron bei der Umwandlung in Östrogen verloren.


In einem anderen kürzlich veröffentlichten Bericht wurde sogar vorgeschlagen, dass Aromatasehemmer für übergewichtige Männer von Vorteil sein könnten, die aufgrund des überschüssigen Östrogens, das normalerweise mit Fettleibigkeit einhergeht, an Hypogonadismus leiden. Und natürlich “natürliche Bodybuilder”, anekdotisch funktioniert die Kombination Bodybuilding / Fitness / Heben kombiniert mit Aromasin !!

Ob dieser erhöhte Testosteronspiegel jedoch zu anabolen Effekten führt oder nicht, steht zur Debatte. Wenn Sie jedoch glauben, dass Sie an einem niedrigen Testosteronspiegel leiden, könnte Aromain hilfreich sein. Aromasin ist eigentlich ein ziemlich sicheres Medikament mit minimalen Nebenwirkungen, aber es ist etwas teuer.

Beachten Sie, dass in der ersten Studie die Östrogenspiegel 3-6 Tage nach dem Entzug des Aromasins wieder normal waren. Daher muss das Medikament kontinuierlich eingenommen werden, um die erhöhten Testosteronspiegel aufrechtzuerhalten.  

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Die terminale Halbwertszeit in der vorliegenden Studie (~ 9 Stunden) war erheblich kürzer als der veröffentlichte Wert von 27 Stunden (bei Frauen nach der Menopause).

Der Grund für diesen Unterschied ist nicht klar, kann aber mit einer echten Geschlechtsabhängigkeit zusammenhängen, die möglicherweise das Verteilungsvolumen (bei Männern niedriger als bei Frauen) und die Plasma- oder Gewebeproteinbindung (bei Männern höher bzw. niedriger) umfasst.

Die maximale Unterdrückung, die durch Exemestan bei der Einzeldosis von 25 mg in der vorliegenden Studie hervorgerufen wurde, war ähnlich den veröffentlichten Ergebnissen bei postmenopausalen Frauen, aber der zeitliche Verlauf war unterschiedlich.

Evans et al. (berichteten, dass eine orale Einzeldosis von 25 mg Exemestan die Östradiolkonzentration maximal 3 Tage nach der Verabreichung um 72% unterdrückte und die Östradiolspiegel erst 8–11 Tage nach der Verabreichung des Arzneimittels auf den Ausgangswert zurückkehrten.

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Grafik: Prozentuale Veränderung der Plasmaöstradiolkonzentrationen gegenüber dem Ausgangswert nach einer Einzeldosis von 25 mg Exemestan bei 10 jungen Männern. In der vorliegenden Studie wurde eine maximale Unterdrückung von Östradiol von 62% 12 Stunden nach der Verabreichung von Exemestan beobachtet und kehrte 3–6 Tage nach der Verabreichung zum Ausgangswert zurück.

Der Grund für diesen Unterschied ist nicht klar, kann aber mit der kürzeren Halbwertszeit von Exemestan bei Männern, der geringeren Exposition gegenüber Exemestan und den höheren Konzentrationen der Aromatasesubstrate Androstendion (1 ng / ml bei jungen Männern gegenüber 0,5) zusammenhängen ng / ml bei Frauen nach der Menopause), insbesondere die viel höheren Testosteronkonzentrationen bei jungen Männern als bei Frauen nach der Menopause (700 ng / dl gegenüber 20 ng / dl) (25).

Dies wird durch die Beobachtung gestützt, dass in der hier berichteten 10-Tage-Studie an jungen Männern die Unterdrückung von Östradiol schwächer ist (aufgrund der sehr hohen Spiegel des Vorläufer-Testosterons) als die von Östron (aufgrund von Androstendion-Spiegeln, die sich nicht sehr von denen unterscheiden bei Frauen nach der Menopause).

Eine begrenzte Unterdrückung des zirkulierenden Östradiols (50%) wurde in einer ähnlichen Studie bei jungen Männern berichtet, die mit 1 mg täglichem Anastrozol (ARIMIDEX) behandelt wurden, einer Dosis, die Östradiol bei Frauen nach der Menopause um 85% reduziert !!

Dosierung

 
Die Dosierung ist individuell, dies gilt sowohl für Roids als auch für Anti-E- oder Aromatasehemmer.

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Exemestane / Aromasin
tabletten

Dies hängt auch von anderen Variablen wie Geschlecht, Zyklus, Zykluslänge, Größe / Gewicht usw. ab. Bei leichten Zyklen sollten 12,5 mg Aromasin zweimal pro Woche oder 0,25 mg Arimidex zweimal pro Woche ausreichen, um den Östrogenspiegel zu regulieren und gleichzeitig den Gesamttestosteronspiegel zu erhöhen.

Schauen Sie sich einfach die Zahlen in diesem Blogpost an und entscheiden Sie dann.

Wie ich schon sagte, wenn Sie verwenden, nehmen Sie, was Sie brauchen und nicht zu viel.

Einige nehmen 6,25 mg jeden Tag (ed) oder 12 mg jeden zweiten Tag (eod). Einige nehmen sogar jeden 4. Tag 12,5 mg (halbe Tablette) ein (e4d). Ich würde empfehlen, es mit Nolvadex zu verwenden.

Die meisten Leute empfehlen eine Tablette pro Tag. Wenn Sie nicht genug verwenden, werden Sie aufblähen und / oder Ihre Libido verlieren. Wenn Sie zu viel verwenden, leiden Sie unter steifen Gelenken. Viele Leute werden Ihnen sagen, wenn Sie die richtige Menge verwenden, werden Sie ein Gefühl des Wohlbefindens erleben.

Fazit:

Plötzlich ist jeder von Aromasin überzeugt und möchte es verwenden. Aber vielleicht ist es besser, zuerst herauszufinden, ob diese Verbindung wirklich für Ihre Zwecke benötigt wird. Vielleicht können Sie auf Anti-E oder KI verzichten.

Trotzdem ist es gut, sie für alle Fälle zur Verfügung zu haben. Meiner bescheidenen Meinung nach.

Es ist am besten, Anti nur bei Bedarf zu verwenden. Und die alten bekannten Mittel sind oft genauso gut und billiger und besser verfügbar. Wenn es um Hardcore mit Polypharmazie und ein paar Gramm Ausrüstung geht, sind Produkte wie Aromasin und Arimidex ein Geschenk des Himmels.

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