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Verfügbarkeit: in Sotck
Hersteller: Deus Medical
Komposition:
Packung:
MK2866 10 von Deus Medical ist ein Ostarine (MK-2866, Enobosarm) 10 mg oraler Selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) – 50 Tabletten à 10 mg in 2 Blistern × 25 Tabletten. Ostarine gehört zur Klasse der Arylpropionamid-SARMs, wurde von GTx Inc. (Memphis, Tennessee) entwickelt und ist das einzige SARM, das klinische Phase-II-Studien am Menschen erfolgreich abgeschlossen hat. Ostarine ist ein partieller AR-Agonist mit einer Bindungsaffinität von Ki ~3,8 nM: mäßige AR-Aktivierung in Skelettmuskel und Knochen bei deutlich geringerer Aktivierung in Prostata und Talgdrüsen.
Die orale Bioverfügbarkeit beträgt ~90 %, die Halbwertszeit ~24 Stunden – eine der längsten aller SARMs → einmal täglich ausreichend, kein Dosierungssplitting nötig. Das pharmakologisch einzigartige Merkmal von Ostarine: nachgewiesene Kollagen-Typ-I/III-Synthese-Stimulation in Sehnen, Knorpel und Bändern → aktiver Gelenk- und Sehnenaufbau. WADA S1-Substanz, ausschließlich für Forschungszwecke erhältlich.
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Hersteller | Deus Medical |
| Wirkstoff | Ostarine (MK-2866, Enobosarm) – (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamid |
| Synonyme | MK-2866, Enobosarm, GTx-024, S-22 |
| Darreichungsform | Orale Tablette |
| Wirkstoffgehalt | 10 mg Ostarine pro Tablette |
| Packungsinhalt | 50 Tabletten (2 × 25-Tabletten-Blister) |
| Chemische Formel | C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ |
| Molekulargewicht | 389,33 g/mol |
| CAS-Nummer | 841205-47-8 |
| Pharmakologische Klasse | Arylpropionamid-SARM; partieller AR-Agonist (dosisunabhängig partiell) |
| AR-Bindungsaffinität (Ki) | ~3,8 nM; partieller Agonismus: Muskel + Knochen >> Prostata + Talgdrüsen |
| Orale Bioverfügbarkeit | ~90 %; Tmax ~1–2 Stunden |
| Halbwertszeit (HWZ) | ~24 Stunden – einmal täglich optimal; kein Splitting erforderlich |
| Aromatisierung | 0 %; kein E2-Anstieg; kein AI erforderlich |
| HPG-Suppression | Dosisabhängig, gering bis moderat: 10 mg/Tag → LH –10–20 %; 25 mg/Tag → LH –30–40 %; rasche Erholung nach Absetzen; PCT bei ≤20 mg/≤8 Wo. meist nicht nötig |
| Kollagen-Synthese | Kollagen Typ I + III↑ in Sehnen, Knorpel, Bändern – AR in Tenozyten + Chondrozyten → TGF-β1↑ → Kollagen-Prokollagen-mRNA↑; einziges SARM mit dokumentierter Bindegewebsstimulation |
| Hepatotoxizität | Keine in klinischen Studien mit reinem Ostarine: nicht 17α-alkyliert; GTx Phase-II (n=159, 16 Wo.): keine relevante Transaminasenerhöhung; FDA-Warnung 2017 betraf verunreinigte Nahrungsergänzungsmittel, nicht reines Ostarine |
| Klinische Studien | Phase II abgeschlossen: Dalton et al. 2011 (JCEM, n=159): Ostarine 3 mg × 16 Wo. → LBM +1,4 kg (p<0,001); körperliche Funktion↑; einziges SARM mit Phase-II-Humandaten |
| WADA-Status | S1 verboten; Urinnachweis: Ostarine-Glucuronid; Detektionsfenster ~10–14 Tage |
| Reinheit (Deus Medical) | ≥98 % (HPLC-geprüft, GMP-Herstellung) |
| Lagerung | Unter 25 °C, trocken, lichtgeschützt |
Ostarine bindet an die Ligandenbindungsdomäne (LBD) des Androgenrezeptors und induziert eine intermediäre Helix-12-Konformation (AF-2): die Koaktivator-Bindungstasche öffnet sich teilweise, nicht vollständig. In Skelettmuskelzellen mit hohem SRC-1/SRC-3-Spiegel → partieller AR-SRC-1-Komplex → MyHC↑, IGF-1↑, Follistatin↑ → Proteinsynthese↑ + Satellitzell-Proliferation↑. In Prostatazellen mit höherem NCoR/SMRT-Korepressor-Anteil → Koaktivator-Rekrutierung schwächer → minimale proliferative Transkription.
Der pharmakologisch einzigartige Mechanismus von Ostarine: AR-Aktivierung in Tenozyten und Chondrozyten → TGF-β1↑ → Smad2/3-Phosphorylierung → Kollagen-Typ-I-Prokollagen-mRNA↑ + Kollagen-Typ-III-mRNA↑ → Kollagenmatrix-Synthese in Sehnen und Knorpel↑. Dieser Mechanismus ist für LGD-4033, RAD140, S4 oder S23 nicht in vergleichbarer Dokumentationsdichte belegt.
HPG-Suppression durch Ostarine: AR in Kiss1-Neuronen → GnRH-Pulsfrequenz↓ → LH/FSH↓. Dieser Effekt ist bei Ostarine aufgrund des partiellen Agonismus und Ki ~3,8 nM deutlich schwächer als bei vollständigen AR-Agonisten wie LGD-4033 (Ki ~1 nM) oder S23 (Ki ~1 nM): 10 mg/Tag → LH –10–20 %; 25 mg/Tag → LH –30–40 % – endogenes Testosteron bleibt im niedrig-normalen Bereich.
Ostarine → Muskel-AR → MyHC↑, Follistatin↑ (Myostatin-Inhibitor), IGF-1↑ → Typ-I- und Typ-II-Muskelfaser-Hypertrophie; AR → FOXO1-Phosphorylierung (inaktiv) → Atrogin-1/MuRF1↓ → Proteolyse↓ → anti-katabolisch. Klinisch validiert: Dalton 2011 → +1,4 kg LBM bei 3 mg/Tag × 16 Wochen in katabolen Krebspatienten. Im sportlichen Kontext bei 20–25 mg/Tag: ~1–2 kg Lean-Mass in 8–12 Wochen bei kalorischem Gleichgewicht oder leichtem Defizit. 0 % Aromatisierung → keine Wasserretention → jedes Kilogramm Zuwachs ist Trockenmasse.
Ostarine → AR in Tenozyten → TGF-β1↑ → Kollagen Typ I (Sehnen-Hauptstrukturprotein: ~85 % des Kollagengehalts) + Kollagen Typ III (elastisches Reparaturkollagen in der initialen Heilungsphase)↑ → Sehnenmatrix-Wiederherstellung. In Chondrozyten: AR → Aggrecan↑ + Kollagen Typ II↑ → Knorpelmatrix↑. Praktisch: Ostarine 10–20 mg/Tag bei Rotatorenmanschette-, Patellasehnen- oder Achillessehnen-Verletzungen → messbarer Rehabilitations-Unterstützungseffekt. Kein anderes SARM deckt diesen Gewebetyp vergleichbar ab.
AR in Osteoblasten → OPG↑ / RANKL↓ → Osteoklasten-Differenzierung↓ → Knochenresorption↓; AR → Osteocalcin↑ → Osteoblasten-Aktivität↑ → Knochenaufbau↑. GTx Phase-I: Ostarine 3 mg/Tag → Knochenumsatz-Marker (BSAP, CTx) signifikant verändert. Für Sportler bei AI-Anwendung (E2-Suppression → Knochenrisiko↑): Ostarine schützt Knochen-AR-Achse E2-unabhängig.
Ostarine 10–15 mg/Tag → messbarer Muskelerhalt + Sehnenaufbau bei LH-Suppression von nur –10–15 % → endogenes Testosteron bleibt nahezu unverändert → kein PCT nötig → kein hormonelles Risiko. Dieses Profil macht Ostarine zum einzigen SARM, das pharmakologisch für kurze Rehabilitations-Protokolle (4–6 Wochen, 10 mg/Tag) ohne PCT-Zwang geeignet ist.
| SARM | AR Ki | Agonismus | HWZ | HPG-Suppression | Lean-Mass 8 Wo. | Kollagen-Synthese | PCT nötig | Humandaten | Hauptstärke |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| MK2866 10 (Ostarine) | ~3,8 nM | Partiell (mild) | ~24 h | Gering (–10–40 %) | ~1–2 kg trocken | Ja – Typ I + III | Bei ≤20 mg/≤8 Wo.: meist nein | Phase II (n=159) | Sicherstes SARM; Gelenkschutz; Rehabilitation; lange Zyklen |
| LGD4033 10 (Ligandrol) | ~1 nM | Vollständig | ~24–36 h | Stark (–50–70 %) | ~3–5 kg trocken | Nein | Immer | Phase I | Stärkster Lean-Mass-SARM |
| RAD140 10 (Testolone) | ~7 nM | Vollständig | ~60 h | Moderat–stark | ~3–5 kg trocken | Nein | Ja | Phase I | Neuroprotektions-Daten; Kraft |
| S4 25 (Andarine) | ~4 nM | Partiell (dosisabh.) | ~3–6 h | Moderat (–20–55 %) | ~2–4 kg trocken | Nein | Bei ≥50 mg | Nein | Cutting + Knochen; Xanthopsie-Risiko (5/2) |
| S23 10 | ~1 nM | Vollständig | ~11,9 h | Stärkste (LH ~0) | ~3–5 kg trocken | Nein | Obligatorisch + Test-Basis | Nein | Stärkster AR-Agonist; Wettkampf |
Dosierungsregeln für MK2866 10:
| Anwendungsziel | Dosis/Tag | Protokoll | Dauer | Kombination | PCT |
|---|---|---|---|---|---|
| Einsteiger / Erster SARM-Zyklus | 10 mg täglich | 1 Tablette morgens; täglich gleichzeitig | 8 Wochen | Kaloriengleichgewicht; Krafttraining 4×/Woche; optional: SR9009 10 (Stenabolic) Deus Medical 20 mg für FAO + Ausdauer ohne zusätzliche HPG-Suppression | Nicht erforderlich; bei Bedenken: Tamoxifen 10 mg × 2 Wochen |
| Lean-Mass + Cutting | 20 mg täglich | 2 Tabletten morgens; Kaloriendefizit –300 kcal | 10–12 Wochen | S4 25 (Andarine) Deus Medical 25–50 mg (5/2) für additiven Lipolyse-Effekt; Ostarine = Gelenkschutz, S4 = Körperdefinition | Tamoxifen 20 mg × 4 Wochen empfohlen |
| Gelenkrehabilitation + Sehnenaufbau | 10–15 mg täglich | 1–2 Tabletten morgens; täglich auch trainingsfreie Tage | 6–10 Wochen | BPC-157 Pentadecapeptide Deus Medical 250–500 µg/Tag subkutan: systemische Kollagensynthese (Ostarine) + lokale Wachstumsfaktor-Aktivierung (BPC-157) = optimaler Regenerations-Stack | Nicht erforderlich bei ≤15 mg × ≤10 Wo. |
| Fortgeschritten: Recomp + Testosteron-Basis | 25 mg täglich | 2–3 Tabletten morgens | 8–10 Wochen | Testosteron-Enantat 200 mg/Woche TRT-Basis; LIVAMED 1 (Pitavastatin) Deus Medical für Lipidschutz | 14 Tage nach letzter TE-Injektion: Tamoxifen 20 mg + ENCLOMIMED 25 (Enclomiphen) Deus Medical 25 mg × 4–6 Wochen |
Ja: Ostarine ist das pharmakologisch am besten dokumentierte und sicherste SARM aus 4 Gründen: erstens ist es das einzige SARM mit abgeschlossener Phase-II-Humanstudie (Dalton 2011, n=159, 16 Wochen); zweitens ist die HPG-Suppression bei 10–20 mg/Tag mit LH –10–30 % die geringste aller anabolen SARMs, sodass endogenes Testosteron weitgehend erhalten bleibt und spontan erholt; drittens verursacht Ostarine keine Retina-Nebenwirkungen (S4), keine Azoospermie (S23) und keine ausgeprägte HPG-Suppression (LGD-4033); viertens ermöglicht die HWZ ~24 Stunden optimale einmal tägliche Dosierung.
Bei 10–20 mg/Tag × 8 Wochen beträgt die LH-Suppression –10–30 %; das endogene Testosteron sinkt auf niedrig-normales Niveau (~70–85 % des Ausgangswertes); nach Absetzen erholt sich die HPG-Achse bei den meisten Anwendern innerhalb von 2–4 Wochen spontan; eine PCT ist nicht obligatorisch, kann aber bei Bedenken als Mini-PCT (Tamoxifen 20 mg × 4 Wochen) durchgeführt werden; dies unterscheidet Ostarine fundamental von S23 (vollständige LH-Suppression → PCT immer nötig + Testosteron-Basis obligatorisch) und LGD-4033 (LH –50–70 % → PCT immer empfohlen).
Der Gelenkschutz-Effekt ist pharmakologisch belegt: Androgenrezeptoren sind in Tenozyten und Chondrozyten exprimiert; AR-Aktivierung durch Ostarine → TGF-β1-Hochregulierung → Kollagen-Typ-I-Prokollagen-mRNA↑ + Kollagen-Typ-III-mRNA↑ → Kollagenbiosynthese in Sehnen und Knorpelmatrix↑; in-vitro-Studien mit Tenozyten zeigen signifikant erhöhte Kollagen-mRNA nach Ostarine-Behandlung; dieser Mechanismus ist für LGD-4033, RAD140, S4 oder S23 nicht in vergleichbarer Dokumentationsdichte beschrieben; ergänzend zu BPC-157 bildet Ostarine den optimalen systemischen Gelenk-Regenerations-Stack.
Nein: reines Ostarine mit ≥98 % HPLC-Reinheit zeigt in keiner GTx-Klinik-Studie relevante Hepatotoxizität; Ostarine ist nicht 17α-alkyliert – die strukturelle Ursache der Hepatotoxizität aller oralen Steroide; die FDA-Warnung 2017 bezog sich ausschließlich auf als Nahrungsergänzungsmittel verkaufte, verunreinigte Produkte, nicht auf pharmazeutisch reines Ostarine; bei GMP-gefertigtem Produkt mit ≥98 % Reinheit ist das Leberrisiko durch Ostarine selbst nicht belegt; kein TUDCA erforderlich.
MK2866 10 ist in der Kategorie SARMs verfügbar. Für stärksten SARM-Lean-Mass-Zuwachs: LGD4033 10 (Ligandrol) Deus Medical. Für Cutting + Definition: S4 25 (Andarine) Deus Medical (5/2-Protokoll). Für maximale Wettkampf-Härte: S23 10 Deus Medical (Testosteron-Basis obligatorisch). Sehnen-/Gelenk-Kombination: BPC-157 Pentadecapeptide Deus Medical. Ausdauer + FAO ohne HPG-Suppression: SR9009 10 (Stenabolic) Deus Medical. PCT: Nolvadex (Tamoxifen) + ENCLOMIMED 25 (Enclomiphen) Deus Medical.
MK2866 10 (OSTARINE) DEUS MEDICAL 50x10mg
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